Bohareng ba selemo sa 2017, Merck o ile a phatlalatsa liphello tse ntle le teko ea bona e hlakileng, liphello tsa bohlokoa ka ho hlahloba lithethefatsi tsa bona tsa lipatlisiso, anacetrapib. Anacetrapib e etselitsoe ho eketsa li-cholesterol tsa HDL ("tse ntle" tsa k'holeseterole). Merck's release release e boletse hore, ha a kenngoa phekolo ea statin , anacetrapib e ile ea fokotsa haholo liketsahalo tsa lipelo tsa pelo ho bakuli ba neng ba le kotsing e phahameng ea lefu la pelo .
Phatlalatso e ile ea tla e le ntho e makatsang ho ba bangata ba lefu la pelo.
Ke Hobane'ng ha ho Lebelloa?
Anacetrapib ke k'holeseterole ester phetoho ea protheine (CETP) inhibitor, sehlopha sa lithethefatsi ka ho khetheha se etselitsoeng ho eketsa haholo mali a HDL k'holeseterole. Hobane mahlaseli a phahameng a li-cholesterol a HDL a 'nile a amahanngoa le kotsi e fokolang ea pelo, litsebi tsa nako e telele li lumela hore lithethefatsi tse thibelitseng CETP li tla ba molemo haholo ho batho ba nang le kotsi ea kelello ea' mele.
Ka hona, ho tloha lilemong tsa bo-1990 lik'hamphani tse sa tšoaneng tsa lithethefatsi li sebelisitse libilione tsa lidolara ho ntlafatsa le ho hlahloba tse ngata tsa CETP inhibitors. Litsebi tse nang le meriana le batseisi ba lichelete ba ne ba batla ba lekana ha ba nahana hore bonyane CETP inhibitors e ne e tla ba blockbusters.
Ha e e-s'o hlahe ka tsela eo. Ha e le hantle, ka lilemo tse 'maloa pele ho phatlalatso ea 2017 Merck, CETP inhibitors e ne e nkoa e le e' ngoe ea "likoloi" tse theko e boima ka ho fetisisa historing ea meriana.
Esita le ka Merck ea phatlalatso ea pele ea katleho le anacetrapib, litsebi tse ngata li ntse li belaella hore CETP inhibitors ka kakaretso, kapa anacetrapib haholo-holo, e tla ba le phello e kholo bophelong ba batho, kapa meputsong efe kapa efe ea k'hamphani ea lithethefatsi.
Histori e Khutšoanyane ea CETP Inhibitors
Ho thibela kokoana-hloko ea CETP e ile ea e-ba sepheo se setle sa baetsi ba lithethefatsi lilemong tsa bo-1990, ha ho bolelloa hore litoeba tse haelloang ke CETP li na le maemo a phahameng a HDL le ho hanyetsa mafu a atherosclerosis .
Nakoana ka mor'a moo (hang ha bafuputsi ba qala ho ba batla), ho ile ha fumanoa batho ba 'maloa ba ileng ba fetola phetoho ea liphatsa tsa lefutso tsa CETP tse ileng tsa amahanngoa le maemo a phahameng a HDL le kotsi e fokolang haholo ea lefu la methapo ea mafu (CAD) .
Tlhaloso e ne e hlakile: Ho iketsetsa lithethefatsi tse thibelang CETP, 'me u tla phahamisa maemo a HDL' me ka tsela eo fokotsa lefu la pelo. Ka boiteko bo matla le ka litšenyehelo tse ngata, lik'hamphani tse 'maloa tsa lithethefatsi li ile tsa qapa mananeo a mangata a ho etsa joalo. Hoo e ka bang bohareng ba bo-2000, tlhahlobo ea lits'ebeletso tsa bongaka ka li-CETP tse tšepisitsoeng tse tšepisitsoeng li qalile, ho ba le botsoalle bo botle le ho bala ka cheseho ea likhoho tse ncha.
Kahoo ho makatsoa ho ne ho le teng ha, ka lilemo tse fetang leshome, liphello tsa liteko tsa lingaka tse nang le CETP inhibitors li ne li le (ho bolela bonyane) tse nyahamisang.
Meriana ea pele ea ho hlōleha e ne e le torcetrapib (Pfizer), ka 2006. Tlhahlobo ea ILLUMINATE, batho ba kotsing e kholo ba ne ba e-na le nako ea ho fumana torcetrapib kapa placebo (hammoho le statin). CETP inhibitor e ne e bonahala e etsa seo motho e mong le e mong a neng a batla hore e se etse: Batho ba fumanang torcetrapib ba na le keketseho ea 72 lekholong ea litekanyetso tsa HDL, 'me karolo ea 24 lekholong e fokotseha ka LDL k'holeseterole-kahoo ho ne ho lebeletsoe hore ho be le ho fokotseha haholo ho liketsahalo tsa pelo.
Leha ho le joalo, se fapaneng se ile sa etsahala. Qetellong ea thuto, batho ba bangata ba ne ba eketseha ka liphesente tse 25 liketsahalong tsa pelo, 'me keketseho ea 58 lekholong ea bafu. Hang-hang Pfizer o ile a tlohela torcetrapib.
Litsebi li ile tsa hlalosa ho makatsoa hohle, ho hlolloa ho makatsang ka lebaka lena le mpe. Ho makatsoa ho ile ha fetohela ho tlohela mosebetsi lilemong tse latelang, ha tse ling tsa CETP tse nang le tsoelo-pele li ile tsa boela tsa hlōleha ho ntlafatsa liphello, ho sa tsotellehe ho eketsa keketseho e khōlō haholo k'holongeterole ea HDL.
Ka 2012, Hoffman-La Roche o ile a khaotsa ntshetsopele ea CETP inhibitor ea bona, dalcetrapib, ha tlhahlobo ea nakoana ea teko ea bona e kholo ea kliniki e bontšitse hore ha ho na thuso ea kliniki.
'Me ka 2015 Eli Lilly o ile a emisa tsoelo-pele ea bona ea ho tlosa li-evacetrapib, ka lebaka le tšoanang.
Ka 2015, hoo e ka bang bohle ba ne ba lumela hore ho phehella CETP inhibitors ho ne ho fetohile tsela e foufetseng. Ka sebele, Merck o ne a nahana hore a emisa nyeoe ea bona ea REVEAL ka anacetrapib ka nako eo, empa qetellong a khetha ho tsoela pele.
Nakong eo Merck a ileng ae phatlalatsa ka June, 2017, e ne e le katleho ea CETP inhibitor, eseng ho hlōleha ha eona, e ileng ea makatsa.
Ntho e 'ngoe le e' ngoe, Ha ho Motho ea Lokelang ho Hlolloa
Haeba re ne re lokela ho hlahlobisisa se tsejoang ka HDL lipoproteins le CETP, liphello tse "makatsang" tse bonoang ka mefuta e fapa-fapaneng ea CETP inhibitors e ne e ke ke ea e-ba ntho e makatsang haholo.
Hoa etsahala hore liketso tsa enzyme ea CETP li rarahaneng haholo, 'me li na le liphello tse fapa-fapaneng ha li-cholesterol tsa HDL feela, empa hape le li-cholesterol tsa LDL, le likarolong tse ling tsa metabolism. Ka lebaka la bothata bona, ha e le hantle ho ke ke ha boleloa esale pele pele phello ea enzyme ea CETP e tla ba le liphello tsa kliniki. Ka sebele lingoliloeng tsa lipatlisiso li fana ka bopaki bo bongata ba hore CETP e thibela ho mpefatsa lintho maemong a itseng.
Ka mohlala, le hoja (joalokaha re hlokometse) batho ba bang ba nang le ho fokotseha ha liphatsa tsa lefutso mesebetsing ea CETP ba na le maemo a phahameng a HDL le ho fokotsa kotsi ea lefu la pelo, ho hlaha hore ba bang ba nang le mefuta e sa tšoaneng ea liphatsa tsa lefutso ho CETP ba na le maemo a phahameng a HDL empa kotsi e eketsehileng ea lefu la pelo. Ho bonahala eka enzyme ea CET e ka 'na ea phahamisa,' me ka nako e 'ngoe e sireletsa ho tloha, e potlakileng ho tsoa ho Molimo, ho itšetlehile ka hore na motho o na le liphatsa tsa lefutso joang,' me mohlomong ka mabaka a mang.
Ho hlakisa ntlha ena, bafuputsi ba bonahala ba fumane karolo ea batho ba tsoang tekong ea ILLUMINATE ba nang le boitsebiso bo itseng ba lefutso, bao torcetrapib e fokotseng kotsi ea pelo (ho sa tsotellehe hore liphello tsena li mpefalitsoe ke batho bohle). Mohlomong katleho e sebelisoang ke CETP inhibitors e tla hloka ho khetha ka hloko bakuli, ho sebelisa liphatlalatso tsa liphatsa tsa lefutso le / kapa metsolic.
Ntho ea bohlokoa ke hore katleho kapa ho hlōleha ha CETP ho thibela tšebetso ho rarahane ebile ho na le mefuta e mengata, 'me mang kapa mang ea reng "o maketse" ke liphello tsa kliniki le leha e le efe ea lithethefatsi tsena mohlomong ha a utloisise hore na bothata bona bo thata hakae.
Na Anacetrapib e Tla ba Tšebeletso e Khōlō?
Phalong ea REVEAL, batho ba fetang 30.000 ba nang le atherosclerotic vascular lefu ba ne ba sa fumanehe ho fumana banacetrapib hammoho le tekanyo e phahameng ea dose atorvastatin kapa atoravstatin feela. Ka mor'a lilemo tse 'nè, ho fokotsoe ke 9% ho kotsi ea pelo ho ba fumanang banacetrapib. Sephetho se lekantsoeng thupelong ea REVEAL e ne e le karolo ea lefu le tsoang ho CAD, lefu la pelo , le se hlokahalang bakeng sa artery revascularization (ke hore, ho buuoa ka ho feteletseng le / kapa stent ). Ho ne ho se na ho fokotsa ho shoa ha batho ka kakaretso, leha ho le joalo.
Molaong oa khatiso, Merck o bontšitse hore ba tla "nahana hore na ba ka kenya" tumello ea lithethefatsi le FDA. Taba ena e totobetseng ke e sa tloaelehang bakeng sa khatiso ea k'hamphani ea lithethefatsi e phatlalatsang teko ea katleho ea katleho. Ho ka 'na ha e-ba bonolo ho lumela hore boholo ba phaello ea anacetrapib e bonahala e le moeling, bonyane ha e bapisoa le likotsi tse sa tsejoeng tse tsoang kalafo ea nako e telele le lithethefatsi tsena.
Anacetrapib e boloketsoe nako e telele ka lisele tse mafura, 'me e lula e le' mele ka nako e telele. Sena se ka 'na sa e-ba taba e tebileng haholo haeba, e re, habonolo empa e tebile haholo chefo e qetella e fumanoe. Ntlha ena ke eona eo k'hamphani e tla tlameha ho "nahana" ha e etsa qeto ea hore na e tsoele pele.
Kahoo ho bonahala ho belaella hore Merck o lebeletse lintho tse kholo ho tsoa lithethefatsi tsena, 'me ho bonahala eka ha ho bonolo hore anacetrapib e be se-blockbuster CETP inhibitor eo bohle ba neng ba e lebeletse.
Hona joale ho bonahala eka ho na le monyetla oa hore anacetrapib e be, haeba ho le joalo, e le moemeli oa ho laola kotsi ea pelo.
Lentsoe le Tsoang ho
Merck o phatlalatsa hore ho tla ba le katleho litabeng tsa bongaka ba bona le CETP inhibitor anacetrapib, ha e ntse e khothatsa, e lokela ho nkoa e le ka nako e telele.
Ka lebaka la histori e soabisang ea li-CETP tse ling, tse ling tsa tse ling tsa meriana ena, le hore Merck ka boeona ha e bonahale e sa nepahale ka moriana, ha rea lokela ho thaba haholo hona joale ka anacetrapib e le tsela e ncha ea bohlokoa ea ho fokotsa kotsi ea pelo .
> Mehloli:
> Kosmas CE, DeJesus E, Rosario D, et al. CETP Tšitiso: Ho Hlōleha Nakong e Fetileng le Tšepo ea Bokamoso. Meriana ea Meriana ea Meriana Tlhahisoleseding: Booki ba 'mele 2016: 10 37-42 e le: 10.4137 / CMC.S32667.
> HPS3-TIMI55-SEBELETSO Sehlopha se Kopanetsoeng. Liphello tsa Anacetrapib ho bakuli ba nang le Atherosclerotic Vascular Disease (BOPHELO). N Engl J Med 2017; etsa: 10.1056 / HEJMoa170664.