Ho fihlela morao tjena, lingaka tse ngata li re ho cholesterol-phepo-CHD hypothesis. Ntlha ea pele, likarolo tse phahameng tsa k'holeseterole maling kapa hypercholesterolemia li bakoa ke lefu la lefu la pelo (CHD). Ea bobeli, lijo tse ruileng mafura a liphoofolo le k'holeseterole li eketsa k'holeseterole maemong a mali. Ea boraro, ho theola k'holeseterole maemong a mali ho theola kotsi ea lefu la pelo.
Ka bohlokoa ba sefahleho, lijo tsa k'holeseterole-CHD lipolotiki li bonahala li utloahala. Ha e le hantle, "re seo re se jang," mme ha re ja lijo tse nang le mafura a k'holeseterole le a liphoofolo tse ngata, joale lihlopha tsa mali tsa k'holeseterole li ka nyoloha. Ho feta moo, hobane li-plaque-tse ling tsa meriana le tse bakang CHD le stroke-li na le karolo ea k'holeseterole, likarolo tse eketsehileng tsa k'holeseterole maling a bobeli le ho ja li tla eketsa kotsi ea CHD le ho otloa ke lefu. Hape, haeba u ka fokotsa li-cholesterol maemong a hao a sebelisa meriana, joale o fokotsa kotsi ea hao bakeng sa CHD le ho otloa, ha ho joalo? Hantle, mabapi le litlhahiso tsena tsohle, ha ho joalo.
Haufinyane tjena, ho bile le phetoho ea leoatle melao-motheo e laolang tsamaiso ea CHD. Ha re tsebe hantle hore na lijo tse nang le li-k'holeseterole le mafura a mangata li na le boikarabello ka ho toba bakeng sa maemo a eketsehileng a k'holeseterole maling. Ho feta moo, ha re tsebe hantle hore na ho fokotsa li-cholesterol tsa mali ho ba kotsing ea lefu la pelo ho thusa ho thibela ho otloa ke pelo, angina e sa tsitsang, tlhaselo ea pelo le ho feta.
Seo re se tsebang ke hore phetoho ea bophelo (mohlala, ho lahleheloa ke boima ba 'mele, ho ikoetlisa le ho khaotsa ho tsuba) hammoho le li-statins, kapa lithethefatsi tse kang Zocor le Crestor, tse tsitsitseng li-plaque le tse fokolang ho theoha ha lipoprotein cholesterol (LDL-C) kapa "cholesterol" e mpe, mohlomong e thusa ho thibela lefu le liketsahalo tse ling tse bohloko tsa pelo,
Evolocumab ke ea sehlopha se secha sa lithethefatsi. Litekong tsa meriana e 'nile ea bontšoa ho fokotseha ka potlako lihlahisoa tsa LDL-C ho batho ba fapa-fapaneng ba kopanetsoeng-haholo-holo ho ba nang le bothata ba liphatsa tsa lefutso bo bitsoang familial hypercholesterolemia e bakang li-cyclopean (kannete, tse phahameng haholo) tsa k'holeseterole maling. Hona joale evolocumab e tla fana ka melemo ho batho ba bangata ba kotsing ea lefu le liketsahalo tse bohloko tse bakoang ke lefu la pelo e sa ntse e ka bonoa, 'me ho ka etsahala hore li itšetlehile ka liphello tsa lithuto tsa nako e telele kapa tse lebeletsoeng tse hlokomelang barupeluoa nakong ea lilemo tsa evolocumab (Repatha ) phekolo. Ka mantsoe a mang, nako feela e tla bolela hore na evolocumab e sebetsa.
Evolocumab ke Eng?
Evolocumab ke motho ea feletseng oa monoclonal antibody e kopanyang mme e thibela protheine PCSK9. Protheine ena e sitisa motho ea amohelang LDL-C bakeng sa ho senyeha ha sebete le ho kena-kenana le bokhoni ba mokamo ona oa ho khutlisa hape. (Ho thahasellisang, lipatlisiso li bontša hore li-statins li ka 'na tsa fetola PCSK9 ka tsela e itseng; leha ho le joalo, ha li sebelisitsoe hammoho, statins le evolocumab ha li lumellane hantle kapa bokhoni ba tsona.)
Hona joale, Amgen, moetsi oa evolocumab, o etsa liteko tse 'maloa tse kholo tsa lingaka ho batho ba fapa-fapaneng ba mokuli lefatšeng ka bophara.
Liphello tsa liteko tsena li tšepisa mabapi le matla a evolocumab a ho theola maemo a LDL-C. Ka mohlala, tekong e le 'ngoe ea Mohato oa 3, barupeluoa ba nang le mofuta o mobe ka ho fetisisa oa malapa a li-hypercholesterolemia (bao e neng e le malapa a mangata a hypercholesterolemia) ba neng ba e-na le phekolo ea molao (ba bang ba ne ba boetse ba le meriana e' ngoe ea k'holeseterole e bitsoang Zetia) ba ile ba fokotseha ka liphesente tse 31 tsa LDL-C tse 12 libeke li bapisoa le batho ba sa kang ba fumana lithethefatsi. (Barupeluoa le bona ba ile ba fokotseha ka karolo ea 23 lekholong ea apolipoprotein B.) Habohlokoa, evolocumab e ile ea sebetsa ka potlako ho feta meriana e mecha e mabeli e theoang pipeline: lomitapide le mipomersen.
Ho qeta boot, ka lebaka la liphello tse mpe, evolocumab e mamelloa hamolemo ho feta lomitapide le mipomersen.
Ketsahalong e 'ngoe ea 3, barupeluoa ba neng ba sa mamelle li-statins tse peli' me ba tšoaroa ka evolocumab le Zetia feela ba ile ba fokotseha ka LDL-C ha ba bapisoa le karolo ea 37 ho ea ho 39 lekholong ea barupeluoa ba fumanang Zetia feela. Ho feta moo, evolocumab e ile ea etsa liketsahalo tse seng kae tse bohloko ho feta Zetia.
Qetellong, ka lithuto tsa Phase 2, ho barupeluoa ba nang le hypercholesterolemia 'me ba se ba ntse ba e-na le litlhahlobo tse matla ho fihlela ho ea holimo, evolocumab e fokotsitse lichelete tsa LDL-C ka li-66 ho isa ho 75 lekholong ha li sebelisoa habeli ka khoeli.
Na e Hlile e ka Thusa bakuli?
Hona joale, lekhotla le ntse le le teng mabapi le hore na evolocumab e tla khona ho fana ka phaello efe kapa efe ea bophelo ho batho ba kotsing ea ho otloa ke lefu le lefu la pelo. Ho fokotsa k'holeseterole e ka 'na ea bolela ho honyenyane ho batho ba bangata, ntlha e ne e fetisetsoa hae ke melao e ncha ea ACC / AHA e faneng ka katleho litekanyetso tsa "target" tsa serum cholesterol. Ho feta moo, melao-motheo ena e fana ka maikutlo a hore li-statin, e leng tsona feela lithethefatsi tse hlileng li bonang molemo leha e le ofe ho fokotsa lefu la pelo le lefu, li lokela ho behoa ho batho ba seng ba e-na le lefu la pelo (ho otloa ke pelo kapa lefu la pelo), batho ba nang le LDL-C tse fetang 190 ( li-cholesterol tse mpe haholo, batho ba lilemo li 40 ho isa ho tse 75 ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2, le batho ba lilemo li 40 ho isa ho tse 75 ba nang le karolo ea 7.5 lekholong ea kotsi ea lefu la pelo lilemong tse 10 tse latelang.
Haeba nakong ea liteko tsa nako e telele tsa bongaka tse latelang lihlopha tsa lilemo, evolocumab e fana ka katleho ho liphellong tsa lefu la pelo joaloka lefu la pelo le tlhaselo ea pelo, joale re shebeletse katleho ea meriana e ka bapisoang le statins. Re boetse re tobana le ho tiisoa ha lijo tsa k'holeseterole-CHD hypothesis eo ho bonahalang eka ha ho joalo ho latela lilemo tsa ho hlahloba saense. Qetellong, bokhoni ba evolocumab ba ho fokotsa maemo a LDL-C mefuteng e fapaneng ea batho ba kopanelang ho eona bo hopotsa meriana ea blockbuster Zetia, e bonahalang eka ha e sebetse (kapa esita le kotsi e mpe) ho thibela sekhahla sa ho aha lihlopha tsa barupeluoa. Ka mantsoe a mang, Zetia e ile ea hlōleha haholo 'me e ka ba evolocumab
> Mohloli
> "Anti-PCSK9 Lefu la Tlhahlobo ea Mokokotlo le Ntho ea Mokokotlo ea Lik'hemik'hale ho Batho ba nang le Static ho se Mamelle" ka Erik Stroes le basebetsi-'moho le eena ba hatisitsoeng ka 11/23/2014 ( Journal of the American College of Cardiology).
> Bersot TP. Khaolo ea 31. Phekolo ea Meriana ea Hypercholesterolemia le Dyslipidemia. Ka: Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC. eds. Goodman & Gilman's The Basic Pharmacological Therapeutics, ea 12e . New York, NY: Hill ea McGraw; 2011.
> "Tlhaloso ea evolocumab kapa ezetimibe e kenyelelitsoe ho e-na le mokhoa o lekanyelitsoeng kapa o matla haholo oa ho thibela lefu la LDL-C ho bakuli ba nang le hypercholesterolemia: teko ea lik'hemik'hale ea LAPLACE-2" ka JG Robinson le basebetsi-'moho le eena ba hatisitsoeng JAMA ka 5/14/2014.
> "Ho thibela PCSK9 ka evolocumab ka" homozygous familial hypercholesterolemia "(TESLA Karolo ea B): tlhahlobo e laolang sebaka sa bobeli, borobeli-bline, e laoloang ke placebo" ka FJ Raal le basebetsi-'moho le bona ba hatisitsoeng ho The Lancet ka 10/2/2014.